Paracetamol

Article on other languages:

     Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts
Paracetamol
N-(4-hydroxyphenyl)acetamide
Farmaceutische gegevens
Biol. beschikbaarheid: ca 80%
Metabolisatie: 90 tot 95% lever
Halveringstijd: 1 – 4 uur
Uitscheiding: renaal
Gebruik
Merknamen: Panadol, Apc, Ppc
Toediening: oraal, rectaal
Voorzorgen
Zwangerschapscat.: B (VS)
A (Aus)
Databanken
CAS-nummer: 103-90-2
ATC-code : N02BE01
PubChem: 1983
DrugBank: APRD00252
Chemische gegevens
Formule: C8H9NO2
Moleculaire massa: 151,17 g/mol
Smeltpunt: 169°C
Oplosbaarheid: 1,4
Dichtheid: 1,263
   Geneeskundeportaal
Model van een paracetamolmolecule.

Paracetamol (Engels: acetaminophen) is het wereldwijd meest gebruikte pijnstillende en koortsverlagende middel. Paracetamol werd voor het eerst in de geneeskunde gebruikt door von Mering in 1893. De populariteit van het middel nam sinds 1949 sterk toe. Men ontdekte toen dat paracetamol de actieve metaboliet is van acetanilide. Acetanilide werd in 1886 geïntroduceerd, maar bleek te toxisch. Men ging op zoek naar minder giftige alternatieven die qua chemische structuur sterk op acetanilide leken; één daarvan was paracetamol. [1]De chemische formule van paracetamol is: C8H9NO2 (N-acetyl-4-aminofenol). De naam Paracetamol is afgeleid van de chemische naam: Para-acetylaminofenol. Paracetamol is makkelijk (zonder recept) verkrijgbaar en goedkoop.

Inhoud

Preparaten

Paracetamol is in verschillende toedieningsvormen, al dan niet in combinatie met een ander middel, beschikbaar.

  • tablet, merkloos of als Panadol,
  • zetpil, merkloos, verschillende fabrikanten
  • drank, Daro voor kinderen
  • smelttablet, smelttabletten 'Roter'
  • poeder, Daro hoofdpijn poeder

Voordeel van zetpillen is dat ze ook gebruikt kunnen worden als de patiënt misselijk is of moet braken, bij onwillige kinderen en in geval van slikproblemen.

Combinaties met andere middelen.

Er zijn aanwijzingen dat paracetamol in combinatie met coffeïne sneller en langer werkt.[2]

Het toevoegen van codeïne aan paracetamol vergroot het therapeutisch effect (pijnstilling) slechts in geringe mate. Bij incidenteel gebruik is het voordeel dus gering, in geval van langdurig gebruik zijn de nadelen waarschijnlijk groter dan de voordelen; het ontstaan van tolerantie en misbruik (verslaving).[3]

Combinaties van pijnstillers (anders dan de combinatie met coffeïne of codeïne) worden bij de behandeling van chronische pijn, onder toezicht van een arts, veelvuldig toegepast. Voor de thuisgebruiker valt hiervan af te raden.[4]

Werking

Het werkingsmechanisme van paracetamol is nog steeds onduidelijk. Er zijn 2 hypotheses: (1) beïnvloeding van cyclooxygenases (COX, enzymen betrokken bij ontstekingsreacties) en (2) beïnvloeding van het serotonerge systeem; dat zijn zenuwbanen die onder andere een rol spelen bij de gewaarwording van pijn.[5]

Dosering

Maximale dosis per dag (=24 uur) is 6-8x 500 mg voor de tabletten (bij chronisch gebruik 6x 500mg), 3-4x 500-1000 mg voor de zetpillen. Er dient een periode van minimaal 3-4 uur tussen de doseringen in te zitten. In de bijsluiter staat meestal een dosering van maximaal 6x 500 mg of 3x 1000 mg aangegeven. Bij normaal gebruik wordt paracetamol als een veilig middel beschouwd. [6]

Giftigheid

Beschadiging van de lever kan optreden na de inname van een enkele dosis van 10 tot 15 gram paracetamol. Een leververgiftiging kan zeer pijnlijk zijn en een aantal dagen duren. Inname van een enkele dosis van 20 tot 25 gram kan fataal zijn. [7]Anderzijds zijn er ook gevallen bekend waarbij de inname van een enorme hoeveelheid paracetamol niet tot leverschade leidde.[8] Bij een eenmalige inname van meer dan 70mg/kg (ong. 5 gram voor volwassenen) zijn de nadelige effecten al te verwachten. Met 140mg/kg (ong. 10 gram voor volwassenen) wordt er matig ernstige leverschade gezien, en bij 200mg/kg (ong. 14 gram voor volwassenen) is dit al ernstige leverschade. De absolute hoeveelheden zijn voor kinderen natuurlijk lager dan hier vermeld! Ook dagelijks gebruik van de normale dosering kan uiteindelijk leiden tot leverschade.[9] Vuistregel ter voorkoming van schadelijke effecten (met name van de lever): niet meer dan 4 gram paracetamol per dag. [10]

Overdosering

Een overdosis paracetamol kan, indien er tijdig (is binnen acht uur) wordt ingegrepen, door een arts behandeld worden met acetylcysteïne (Lysomucil, Fluimucil)). De acetylcysteïne vermindert de vorming van schadelijke paracetamolmetaboliet N-acetylparabenzochinonimine. Deze metaboliteit is verantwoordelijk voor hepatotoxiciteit (leververgiftiging). Geactiveerde kool gecombineerd met het laxeermiddel natriumsulfaat vermindert de opname van paracetamol in het lichaam, maar is enkel van nut wanneer het binnen vier tot zes uur na inname gegeven wordt. Wanneer de patiënt binnen twee uur behandeld wordt, is maagspoelen ook nog een goede remedie.[11][12] Het zorgt ervoor dat het nog aanwezige paracetamol in de maag en darmen zo snel mogelijk het lichaam verlaat, waardoor er niet nog meer paracetamol opgenomen kan worden.

Overig

Het bekendste van de meer dan 100 verschillende Amerikaanse paracetamol-preparaten is Tylenol.

Referenties:
  1. ^ Insel P.A. (1990) , Analgesic, antipyretics and anti-inflammatory agents: drugs employed in. treatment of Rheumatic arthritis and gout. In: Alfred Goodman Gilman (red.) Pharmacological Basis Therapeutics 8th, Mcgraw-Hill, pp656.
  2. ^ Renner B. et al. Coffeine accelerates absorption and enhances the analgesic effect of acetaminophen. J Clin Pharmacol. 2007;47:715-26.
  3. ^ Helland A, Spigset O, Slørdal L. [Problem forte--is paracetamol-codeine combination rational?] Tidsskr Nor Laegeforen. 2004;124:2084-7.
  4. ^ Transparenz-Telegramm, Berlijn 1979, pp 250.
  5. ^ Pickering G. et al. Acetaminophen reinforces descending inhibitory pain pathways. Clin Pharmacol Ther. 2008 ;84:47-51.
  6. ^ Bessems JG, Vermeulen NP. Paracetamol (acetaminophen)-induced toxicity: molecular and biochemical mechanisms, analogues and protective approaches. Crit Rev Toxicol. 2001;1:55-138.
  7. ^ . Insel P.A (1990) , Analgesic, antipyretics and anti-inflammatory agents: drugs employed in. treatment of rheumatic arthritis and gout. In: Alfred Goodman Gilman (red.) Pharmacological Basis Therapeutics 8th, Mcgraw-Hill, pp656.
  8. ^ Shayiq R.M. et al. Repeat exposure to incremental doses of acetaminophen provides protection against acetaminophen-induced lethality in mice: an explanation for high acetaminophen dosage in humans without hepatic injury. Hepatology. 1999;29:451-63.
  9. ^ Rumack BH, Matthew H. Acetaminophen poisoning and toxicity. Pediatrics 1975;55:871- 6.
  10. ^ Kaplowitz N. Acetaminophen hepatoxicity: what do we know, what don’twe know, and what do we do next? Hepatology 2004;40:23–6.
  11. ^ Position statement and practice guidelines on the use of multi-dose activated charcoal in the treatment of acute poisoning. American Academy of Clinical Toxicology; European Association of Poisons Centres and Clinical Toxicologists. J Toxicol Clin Toxicol 1999;37:731-51.
  12. ^ Brok J, Buckley N, Gluud C. Interventions for paracetamol (acetaminophen) overdose. Cochrane Database Syst Rev. 2006;2:CD003328.

 

More about Paracetamol: paracetamol overdose, paracetamol tablet, paracetamol toxicity, ibuprofen paracetamol, paracetamol biogesic, cafein paracetamol, tramadol paracetamol,

This article is from Wikipedia. All text is available under the terms of the GNU Free Documentation License.